抗胆碱药有哪些？

抗胆碱药有哪些？

阿托品类药物

阿托品系由颠茄、曼陀罗、莨菪等植物中提取的生物碱，常用者为其硫酸盐。阿托品类中的其他药物还有颠茄、莨菪碱、东莨菪碱以及山莨菪碱。此类药物均自茄科植物颠茄与曼陀罗等中取得，其毒理作用及中毒时的临床表现均与阿托品相似。中毒多因用药过量或误服毒物所致。

【药理和毒理】

本类药物在胃肠道或其他粘膜面吸收迅速，也可经皮肤吸收，但较缓慢。阿托品吸收后在血中消失甚快。经皮下或静脉注射吸收的药物，约88%于24小时内由尿排出，少量由其他分泌液(如乳汁)中排出;东莨菪碱排泄较慢。本药能透过胎盘屏障，进入胎儿循环。阿托品中毒量与致死量相差甚大，正常人最低致死量80～130mg，儿童约为10mg。本空宏类药物有阻断节后胆碱能神经所支配的效应器中M胆碱受体的作用。因此，能解除和对抗副交感神经的作用，以及各种拟胆碱药物的毒蕈碱样作用。此外，本类药物还有刺激脊髓反射及兴奋中枢神经系统的作用，最后可由兴奋转入抑制。临床上依次出现下列现象:腺体分泌减少，瞳孔散大和调节麻痹，膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性下降，心率加快，中毒剂量则出现中枢作用。东莨菪碱小剂量具有镇静、催眠作用，此外还有裤桐抗晕动病和抗震颤麻痹作用，可兴奋呼吸中枢。其散瞳及抑制腺体分泌的作用也比阿托品强。颠茄因含生物碱较少，毒性较小。莨菪碱中毒时中枢兴奋症状不明显。山莨菪碱不易穿透血脑屏障，中枢兴奋作用很少，抑制唾液分泌和扩瞳作用仅为阿托品的1/20～1/10。

【诊断要点】

1.病史有应用此类药物史。

2.临床表现首先出现极度口渴、皮肤干燥而潮红、瞳孔散大、尿潴留及心率增速;重症中毒可有高热(体温达40℃以上)，并有烦躁不安、多言、谵妄、意识障碍、定向力丧失、幻觉、运动失调和惊厥等中枢神经系统兴奋症状;阵发性、强直性抽搐为阿托品刺激脊髓所致;严重病人可因周围血管明显扩张及血管运动中枢麻痹而致血压下降、休克，最后出现昏迷及呼吸麻痹而引起死亡。

3.实验室检查

(1)如自洗胃中寻出曼陀罗叶及其果实等食物残渣即可诊断。

(2)取病人尿液一滴，滴入猫眼，若一滴尿中含有阿托品或东莨菪碱0.2μg，可引起瞳孔散大，为阳性反应，称猫眼散瞳试验。

(3)若有剩余毒物，可把毒物加硝酸数滴，置于沸水浴上蒸发干，冷却后再加1滴氢氧化钾乙醇溶液，若毒物为阿托品类药物，则呈紫色，并很快变为红色。

(4)若诊断不能确定，可用毒扁豆碱1mg皮下注射，如不发生毒扁豆碱应出现的临床症状，可诊断为本类药物中毒。

【急救治疗及预防】

1.口服中毒6小时以内者立即催吐，应用活性炭混悬液或2%碳酸氢钠液洗胃;洗毕后留置含30～40g活性炭混悬液于胃中，续用50%硫酸钠40～60ml导泻。中毒超过6小时者，可行生理盐水高位洗肠后导泻，以促进毒物排泄。

2.应用阿托品拮抗剂

(1)毛果云香碱严重中毒者，每次5～10mg，每隔15～30分钟皮下注射1次，中度中毒可每隔6小时1次，直至瞳孔缩小，症状减轻为止。

(2)水杨酸毒扁豆碱常用量1～2mg皮下注射，根据病情每15～30分钟1次或1～2小时1次。

(3)溴化新斯的明成人每次0.5～1mg，小儿0.03～0.04mg/kg，每3～4小时肌注1次。对治疗阿托品中毒的中枢神经症状无效。

(4)皮下交替注射毛果芸香碱5mg和水杨酸毒扁豆碱1mg，至症状减轻为止。

(5)有机磷、氨基甲酸酯类中毒而斗纯册用阿托品过量时，禁用溴化新斯的明、毒扁豆碱等胆碱酯酶抑制剂，而应用毛果芸香碱治疗。

3.对症治疗

(1)躁狂不安或惊厥者，可选用镇静剂如地西泮、水合氯醛、异戊巴比妥钠等。禁用吗啡及长效巴比妥类，以免增强中枢神经系统的抑制作用。

(2)中毒的中期及后期应保持呼吸道通畅，必要时给氧或人工呼吸。

(3)高热者可行物理降温，包括冰袋降温、酒精擦浴等，必要时可用解热剂。

(4)静脉输液促进毒物排泄及维持体液平衡。

(5)瞳孔散大者可用0.5%～1%水杨酸毒扁豆碱滴眼。

(6)注意防治休克(参见有关章节)。

4.预防宣传曼陀罗、莨菪的毒性，教育群众及儿童不能采食。严格按照规定剂量用药。禁用于青光眼、前列腺肥大和幽门梗阻病人。高热、老年病人及心功能不全者慎用。

人工合成的抗胆碱药

此类药物包括普鲁本辛(溴化丙胺太林)、胃复康(胃乐康、贝那替嗪、苯那辛)、胃疡平(溴化甲基阿托品)及溴本辛等，临床多用于解除平滑肌痉挛及抑制胃酸分泌，适用于胃及十二指肠溃疡、胃炎、胃肠痉挛、胆石症、妊娠呕吐等。

【毒理】参见阿托品类药物中毒。

【诊断要点】

1.病史有应用此类药物史。

2.临床表现应用过量可引起口干、尿潴留、心悸、便秘、瞳孔散大以及中枢抑制、嗜睡等中毒症状。胃复康尚可发生四肢麻木、感觉迟钝、运动失调等。